Quels sont différentes formes du nembutal ?

nembutal solution orale

Les barbituriques sont des substances de synthèse manufacturées et sont comme les médicaments. Ils agissent comme des dépresseurs de l’activité du système nerveux central. Le composé parent, l’acide barbiturique, a été synthétisé pour la première fois en 1864, mais le premier agent actif au plan pharmacologique, le barbital, n’a été produit qu’en 1881 et introduit en médecine en 1904.

Le composé le plus largement utilisé, le phénobarbital, a été synthétisé en 1911 et a été utilisé pour la première fois en médecine clinique l’année suivante. Bien que quelques 2 500 dérivés aient été synthétisés, une cinquantaine d’entre eux seulement a été utilisée à des fins médicales.

Voici pour vous quelques différentes formes du nembutal. L’utilisation de barbituriques comme sédatifs/hypnotiques a été largement supplantée par l’utilisation du groupe des benzodiazépines. Certains barbituriques sont actuellement largement utilisés dans le traitement de l’épilepsie, et des molécules à durée d’action plus courte sont utilisées en anesthésie. Douze barbituriques font l’objet d’un contrôle international.

Chimie

Les barbituriques actifs au plan pharmacologique dérivent de l’acide barbiturique (CAS 67-52-7), leur dénomination systématique complète (UICPA) est 2,4,6-(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione. Les différents médicaments portent divers substituants sur ce squelette de base, généralement en position 5.

Structure moléculaire: acide barbiturique

formes du nembutalLe phénobarbital, également connu sous le nom de phénobarbitone (CAS 50-06-6), est le barbiturique le plus largement utilisé. La dénomination systématique selon l’UICPA est 5-éthyl-5-phényl-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione.

Phénobarbital

formes du nembutalFormule moléculaire: C12H12N2O3 Poids moléculaire: 232.2 g/mol

Forme physique des formes du nembutal

Comprimés, gélules, substances injectables, élixirs, suppositoires.

Pharmacologie

Les barbituriques ou encore les différentes formes de nembutal, représentent un groupe de dépresseurs du système nerveux. Ils exercent des effets allant de la sédation légère à l’anesthésie générale. En fonction de leur rapidité d’action et de la durée de leurs effets, ils peuvent être classés comme composés à action ultra-rapide, rapide, intermédiaire et longue.

Les composés portant un substituant de 5-phényle, par exemple le phénobarbital, exercent une activité anticonvulsive, ce qui s’avère utile dans le traitement de l’épilepsie.Les barbituriques agissent en renforçant l’action du GABA par liaison à un site du récepteur GABAA/canal chlorure, une propriété partagée avec les benzodiazépines; cependant, les sites de liaison des deux types de médicaments diffèrent, de sorte que l’action des barbituriques est moins spécifique. Il en résulte un index thérapeutique faible. Les effets indésirables comprennent :

  • la somnolence,
  • la sédation,
  • l’incoordination
  • une dépression respiratoire,
  • des maux de tête,
  • des troubles gastro-interstinaux,
  • une confusion
  • des troubles de la mémoire.

Les consommateurs peuvent sembler ivres, car ils éprouvent une excitation paradoxale ou des effets euphorisants comparables à ceux de la morphine. Une dépression résiduelle du système nerveux central peut se produire le jour suivant la prise d’une dose hypnotique ce qui peut entraîner une altération du jugement et de la motricité fine (par exemple, pour la conduite de véhicules, l’utilisation de machines, etc.) sur une période de temps pouvant aller jusqu’à 22 heures.

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Une étude sur les surdoses fatales dues aux anxiolytiques et aux sédatifs au Royaume-Uni entre 1983 et 1999 a révélé 146,2 cas d’intoxications fatales par million de prescriptions de barbituriques contre seulement 7,4 par million pour les benzodiazépines. La dose létale varie de 2-3 g pour l’amobarbital et le pentobarbital à 6-10 g pour le phénobarbital. Les surdoses létales sont associées à des taux plasmatiques de 60 mg/l pour le phénobarbital.

Néanmoins il est seulement 10 mg/l pour les composés à courte durée d’action, tels que l’amobarbital et le pentobarbital. Les concentrations susceptibles d’entraîner la mort sont plus faibles en cas de présence simultanée d’alcool ou d’autres dépresseurs du système nerveux central, tels que les benzodiazépines. Les symptômes d’une surdose comprennent :

  • l’incoordination,
  • des bredouillements,
  • des difficultés à penser clairement,
  • le coma,
  • une dépression respiratoire et cardiovasculaire avec hypotension
  • état de choc entraînant une défaillance rénale
  • et puis la mort.

L’utilisation régulière de doses de barbituriques (formes de nembutal), même thérapeutiques, est largement susceptible d’entraîner un développement de tolérance et de dépendance. Si une tolérance aux effets de sédation et d’intoxication se développe, la dose létale n’augmente pas de manière similaire.En conséquence, un empoisonnement aigu aux barbituriques peut se produire à tout moment dans le cadre d’une intoxication chronique. Un sevrage brutal des barbituriques peut mettre la vie en danger, contrairement au sevrage des opiacés.

Les symptômes de différents formes de nembutal

Les symptômes du sevrage sont semblables à ceux du sevrage alcoolique. L’individu devient agité, anxieux, tendu et affaibli, se plaint de crampes abdominales, de nausées et de vomissements. Les symptômes atteignent leur pic au cours des deuxième et troisième jours, stade auquel des convulsions peuvent se manifester. Jusqu’à 75 % des patients peuvent avoir une ou plusieurs crises.

On note aussi que environ 66 % d’entre eux peuvent développer un délire perdurant plusieurs jours. Le délire s’apparente à celui observé parfois pendant le sevrage alcoolique (delirium tremens) et se traduit par de l’anxiété, une désorientation et des hallucinations visuelles. Au cours du délire, l’agitation et l’hyperthermie peuvent entraîner un épuisement, une défaillance cardiovasculaire et la mort. Mais cette fin n’est pas inévitable et les symptômes peuvent disparaître avec le temps.

Analyse

Les différentes forme de nembutal forment des solutions de couleurs violettes lorsqu’ils sont mélangés à une solution éthanolique de nitrate de cobalt. Le spectre de masse du phénobarbital révèle un ion principal à la valeur m/z. = 204 et d’autres aux valeurs 117, 146, 161, 77 et 103. Les principaux ions pour l’amobarbital (poids moléculaire de 226,3) ont les valeurs 156, 141, 157, 41 et 55.

Tandis que ceux du thiopental (poids moléculaire de 242,3) ont les valeurs 172, 157, 173, 43 et 41. Avec l’approche de chromatographie en phase gazeuse couplée à la spectrométrie de masse, la limite de détection pour le phénobarbital dans l’urine ou dans le plasma est de 100 μg/l. Les concentrations thérapeutiques typiques sont de 2–30 mg/l; bien que des effets toxiques aient été signalés à des concentrations dans le sang de 4–90 mg/l.

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